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山豆根的功效与作用

2016-01-10 来源:未知 作者:菜刀客

 山豆根

(山豆根)

别名异名

山豆根为豆科植物广豆根的根。又名广豆根。北方许多地区用的山豆根为防己科植物蝙蝠葛的根茎。处方名:山豆根、北豆根。

性味功效

味苦,性寒。功效:清热解毒,清利咽喉。

传统应用

主治咽喉肿痛,牙龈肿痛,肺热咳嗽,黄疸。蝙蝠葛和蝙蝠葛根主治咽喉肿痛和风湿痹痛。

山豆根汤

本药用于传统方剂山豆根汤(《慈幼新书》:山豆根、射干、天花、玄参、麦冬、甘草)中,治疗咽喉疼痛,乳蛾肿大,痰稠。

主要成分

(一)广豆根

广豆根主要含苦参碱、氧化苦参碱等生物碱和黄酮类成分。

1、生物碱: 包括苦参碱、氧化苦参碱、臭豆碱、甲基金雀花碱、槐果碱等。

2、黄酮类:有柔枝槐酮、柔枝槐素、柔枝槐酮色烯、紫檀素,槐树素、染料木素、槐黄酮A、槐黄酮B等。

3、其他: 尚含谷甾醇、蛇麻酯醇,及含咖啡酸的高级烷醇酯等。

(二)蝙蝠葛根

蝙蝠葛根主要含生物碱,如山豆根碱、汉防已碱、蝙蝠葛碱、木兰花碱。

【药理作用】

《一)消炎解热和抗菌

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等具有显著的抗炎作用。苦参苷对小鼠腹腔毛细血管通透性增高、大鼠足肿胀和棉球肉芽肿均有明显的抑制作用。氧化苦参碱能使大鼠正常体温显著降低,使家兔发热明显下降。山豆根在体外实验中有一定的抗菌作用。苦参碱对多种细菌有显著的抑制作用。山豆根水煎液有较强的抗柯萨奇病毒B5的作用。山豆根对螺旋体和真菌有抑制作用。

(二)抗癌

所含之苦参碱对小鼠肉瘤S180、宫颈癌U14,所含之氧化苦参碱对S180,均有明显的抑制作用。氧化苦参碱的化疗系数比丝裂霉素更强。紫檀素、槐果碱对S180也有抑制作用。氧化苦参碱能诱导小鼠肝细胞微粒体细胞色素P450,提高其对环磷酰胺的代谢激活,使半量环磷酰胺有相当于全量的抑瘤功效。

(三)免疫抑制和调节

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、金雀花碱等对小鼠均有免疫抑制作用。苦参碱静注对巨噬细胞有明显的细胞毒作用,并能明显降低其抑制P815细胞增殖的效应,降低其吞噬能力,明显抑制小鼠脾T细胞的增殖和IL-2的生成。氧化苦参碱较高剂量皮下注射可抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均能抑制肿瘤相伴免疫(TCI)和抗体生成,以苦参碱的免疫抑制功效最强。

另有报道,氧化苦参碱对小鼠T细胞和B细胞及细胞因子因剂量不同而呈双向作用,lmg/ml的高浓度时为抑制作用,1×10-6低浓度时为增强作用。也有报道,山豆根灌服可提高小鼠Meth肿瘤细胞中和活性,提高血清IgG、IgM的水平。

苦参碱有明显的升白作用。对X射线和60钴射线所致的家兔白细胞降低具有明显的促进上升作用。

(四)抗过敏

氧化苦参碱150mg/kg肌注3天,能抑制家兔皮肤被动过敏反应和皮肤主动过敏反应。尚能抑制家兔血清lgE的抗体生成,表明有显著抗工型变态反应的作用。

苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等山豆根生物碱均具有显著的平喘作用;有显著的对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等的兴奋气管作用,无钙条件下拮抗作用更强。氧化苦参碱的平喘强度与氨茶碱相似,且作用持续时间较长。槐果碱的平喘作用较苦参碱、氧化苦参碱为强。

氧化苦参碱的平喘机制与抑制IgE的抗体形成,抗过敏有关。槐果碱有明显的镇咳平喘作用,其解痉的机制是中枢性的,是通过兴奋中枢β肾上腺能受体,激活腺苷酸环化酶,使脑中cAMP升高而达平喘效果。槐果碱的解痉平喘作用还可能与其能升高PGl2有关。

(五)降压、扩管和降脂

山豆根总碱有降压作功效。这与扩张血管和神经节阻断有关。金雀花碱静注于麻醉犬则有快速的升压作用,这与兴奋神经节有关。苦参碱能降低高脂血症大鼠之血清甘油三酯含量,升高高密度脂蛋白,减轻肝脂肪变性。蝙蝠葛所含之山豆根碱有中枢性降压、扩张血管和降低胆固醇等作用。

(六)抗心律失常

具有明显的抗心律失常作用,主要对抗室性心律失常。其作用与β受体无关,可能是通过对心脏的直接作用,也可能是作用于神经系统而起间接的抗心律失常效果。

(七)中枢抑制

本品有明显的中枢抑制作功效。有效成分为生物碱。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均具有镇静、镇痛和降低体温的作用。

(八)解痉、抗溃疡和保肝

山豆根多种生物碱均有明显的对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等对大肠肌标本的兴奋作用,而有解痉作用。

本品能抑制胃酸分泌,有明显的抗溃疡作用,对应激性溃疡、幽门结扎性溃疡、醋酸性溃疡等均有明显的效果。

本品有保肝降酶作用,对CCl4所致的家兔急性肝损伤有显著的保护作用。可使sGPT降低,肝细胞坏死减轻,HBV标志物转阴率上升。

(九)其他

苦参碱能利尿,可增加尿中氯化钠排泄量。

苦参碱腹腔注射可升高大鼠血浆cAMP及cAMP/cGMP的比值。

北豆根蝙蝠葛碱为季铵化合物,有良好的肌肉松弛作用。

(十)体内过程

苦参碱家兔静注符合二室模型。体内能迅速分布。分布相半衰期TV2α为4・4分钟,15分钟达平衡。

氧化苦参碱小鼠灌服,在胃肠道中逐渐转化为苦参碱而吸收。大鼠静注氧化苦参碱后血液浓度呈双向指数下降,表明药物于体内分布广,消降快。

3H-氧化苦参碱大鼠灌服,吸收迅速。肌注主要从胆汁和尿中排出,大部分从肠中重吸收。

人口服氧化苦参碱后24小时排出51、4%,以转化物苦参碱为主。

临床应用

1、治疗咽喉炎、扁桃体炎等上呼吸道感染之咽痛、声音嘶哑。

2、治疗支气管和肺部的感染。

3、治疗各种恶性肿瘤。

剂量与用法

药典剂量:广豆根3~6g,蝙蝠葛根3~9g。

临床常用剂量:广豆根3~15,蝙蝠葛根3~9g。

大剂量:广豆根、北豆根均不宜大剂量使用。

使用方法:水煎服。

临床体会

(一)治疗呼吸道感染

广豆根对急性慢性咽喉炎、扁桃体炎可与射干、玄参、开金锁等同用。对抗生素已经耐药,而又经常发作的病人,服中药配合抗生素可增效。

对有稠痰的支气管炎和肺部感染,可与鱼腥草、黄芩等同用。哮喘继发感染用广豆根,既能抗感染,又能抗过敏、平喘,也可用在老慢性支气管炎咳嗽气喘痰多的病人。

(二)山治疗癌症

《本草经疏》载:山豆根“入散乳药中,能消乳癌。”说明山豆根治疗癌症,古代已经有了认识。现知山豆根所含之苦参碱类生物碱具有细胞毒作用,是中药中较强的抗癌药物。临床用的是广豆根,治疗肺癌、鼻咽癌、白血病、恶性淋巴瘤、乳癌等。

(三)关于苦参碱治疗肝炎和心律失常

从山豆根中提取的苦参碱,有片剂和注射液,现已广泛使用于治疗肝炎。

苦参碱具有细胞毒和免疫抑制作用,对乙型肝炎能降低转氨酶和使e抗原转阴,有较好的疗效,对HBV-DNA滴度下降也有较好疗效。但是,对部分乙肝病人,苦参碱的免疫抑制作用又能使人体对乙肝病毒的免疫监控能力下降,病毒复制加速,临床病情出现反跳,肝炎复发,而且变得非常难治。因此,在滴注苦参碱的同时,还需适当地与免疫增强药同用。

苦参碱片剂临床也用于治疗心动过速。

(四)广豆根与北豆根

国家《药典》已将广豆根和北豆根分为两味药。广豆根为豆科植物,苦参碱含量较多,副作用较轻;北豆根为蝙蝠葛科植物,苦参碱含量极少,副作用较大。上海地区许多医院和中药店对处方之广豆根和山豆根,大多配给北豆根。

副作用

(一)文献记载

《本草纲目》:无毒。

《中华人民共和国药典》:有毒。

(二)毒理试验

1、LD50:本品水煎剂小鼠腹腔注射的LD50为15、6g/kg。苦参碱小鼠腹腔注射的LD50为652mg/kg正负47mg/kg。氧化苦参碱小鼠腹腔注射的LD50为571mg/kg9正负49mg/kg。 LD50比较小,说明有一定的毒性。

2、毒性反应:本品中毒症状有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、恶寒、颤抖、抽搐、昏迷、心跳加快、血压下降、肺水肿、呼吸抑制、呼吸衰竭而死亡。

(三)临床观察

广豆根无毒。在常规剂量内水煎服没有不适反应。

广豆根治疗感染用9~15g,抗癌用15~30g,水煎服,消化道反应较轻。体质、食欲尚好的病人能够耐受,但不宜大剂量长期服用。

北豆根有毒,剂量稍大(9g以上)有厌食、恶心、腹痛、腹泻,重者有胃痛、剧烈呕吐等反应。北豆根大剂量使用能引起更严重的中毒反应,甚至死亡。

苦参也含苦参碱和氧化苦参碱,但苦参的消化道反应要轻得多了。为什么?笔者考虑北豆根的消化道反应主要由蝙蝠葛碱所引起,而苦参不含蝙蝠葛碱。黄柏也含蝙蝠葛碱。

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